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坎地沙坦酯的藥代動力學

對于坎地沙坦酯的藥代動力學大家了解多少?下面由坎地沙坦酯廠家介紹一下:

坎地沙坦酯為坎地沙坦的前體藥,在經胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦濃度的達峰時間為3-4小時?驳厣程古c血漿蛋白的結合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠試驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。

坎地沙坦主要以原形經尿、糞排泄,極少部分在肝臟經O-去乙基化反應生成無活性代謝產物?驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時。高血壓患者口服本品2-l6mg/天,連續用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-l3小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.,腎清除率為0.19ml;口服14C標記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

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